新型コロナウイルスの感染を抑制する糖質を開発：医療技術ニュース

慶應義塾大学と大阪大学は、海藻のぬめり成分などに含まれるフコイダンの基本構造となる硫酸化四糖の類縁体を化学合成し、新型コロナウイルス感染阻害活性とヘパラナーゼ阻害活性を有することを明らかにした。

[MONOist]

　慶應義塾大学は2024年10月31日、海藻のぬめり成分などに含まれるフコイダンの基本構造となる硫酸化四糖の類縁体を化学合成し、新型コロナウイルス（SARS-CoV-2）感染阻害活性とヘパラナーゼ阻害活性を有することを明らかにしたと発表した。ヘパラナーゼはCOVID-19の重症化に関与することが知られている。大阪大学との共同研究による成果だ。

　研究グループは、これまでに糖鎖構造と硫酸化パターンが異なるフコイダン類縁体13種類を化学合成し、フコシド結合の違いから3タイプに分類している。

フコイダン類縁体ライブラリー 出所：慶應義塾大学

　各フコイダン類縁体のヘパラナーゼ阻害活性を調べたところ、類縁体10が最も高い阻害活性を示した。類縁体10は、以前の研究でSARS-CoV-2のスパイクタンパク質の結合活性も最も高いことが明らかとなっている。

　次に、類縁体10のアグリコン構造をオクチル基からコレスタニル基に変更した新規フコイダン14を合成し機能評価したところ、類縁体10と比べてヘパラナーゼ阻害活性が約3倍、スパイクタンパク質との結合阻害活性が約400倍向上できることを発見した。

類縁体10と新たにデザインした類縁体14 出所：慶應義塾大学

　類縁体14は、パンデミック発生当初の武漢株、オミクロン株BA.2などの変異株において感染を抑制した。

　これらの結果から、さまざまな変異株に有効なCOVID-19の重症化を抑える新たな治療薬の開発への応用が期待される。